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  • 發布時間:2024-08-18 15:49 原文鏈接: 關于氨磺必利片的藥代動力學及貯藏

      藥代動力學

      在人體中,氨磺必利有兩個吸收峰:第一個吸收峰到達較快,于服藥后1小時到達,第二個吸收峰于服藥后3至4小時到達。 服藥50mg后,相對兩個吸收峰的血藥濃度分別為39 3和54 4ng/ml。 分布容積為5.8l/kg。血漿蛋白結合率低(16%),在與蛋白結合方面無藥物相互作用。絕對生物利用度為48%。 氨磺必利代謝較少:可檢測到兩個無活性的代謝物,占排泄物的4%。 重復給藥,氨磺必利在體內不蓄積,各藥代動力學參數不改變。 口服消除半衰期約為12小時。 氨磺必利多以原形從尿中排泄。經靜脈注射給藥,50%藥物以原形從尿中排泄,大部分是在服藥后24小時內(尿中排泄量的90%)。 腎臟清除率約為330ml/min。 高糖飲食可明顯降低氨磺必利的AUC, Tmax和Cmax值,高脂飲食不改變這些參數。在治療期間,這些參數的改變所產生的影響還不清楚。 肝功能不全 由于氨磺必利的代謝量很小,所以對于肝功能不全的病人不需調整劑量。 腎功能不全 雖然總清除率降低2.5到3倍,但對于腎功能不全的病人,消除半衰期并不改變。 對于患有輕度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC提高一倍,對于患有中度腎功能不全的病人,氨磺必利的AUC可提高約10倍。 我們現有的數據僅限于此,對于高于50mg以上劑量的研究還沒有相關的數據。 氨磺必利極少能通過透析排除。 老年患者 藥代動力學研究數據顯示,對于年齡高于65歲的老年人,單次給藥50mg,其Cmax, T1/2和AUC的值可升高10-30%。

      貯藏

      請在低于30oC的條件下室溫保存。

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