分別口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小時達血漿峰值濃度，峰值濃度分別為0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日兩次，每次3mg連續口服3-4天可使血漿濃度穩定在3-4ng/ml；口服1-3mg 時達血漿峰值濃度時間為4小時，口服4mg時為5小時。氮卓斯丁的生物半衰期約為16-25小時。 口服后以肝臟代謝為主，生物利用度78%，成年健康人一次口服10mg，72小時內僅有2.5%以原形從尿中排出，1.2%從糞便排出；口服4.4mg時，120小時內經腎臟排泄25%, 經消化道排泄為53.2%。代謝產物中的去甲基鹽酸氮卓斯汀為活性成分，半衰期約為42小時。