一、藥理毒理
本品為降血糖藥。
1.刺激胰腺胰島β細胞分泌胰島素,先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能;
2.通過增加門靜脈胰島素水平或對肝臟直接作用,抑制肝糖原分解和糖原異生作用,肝生成和輸出葡萄糖減少;
3.也可能增加胰外組織對胰島素的敏感性和糖的利用(可能主要通過受體后作用),因此,總的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
4.此外,本品還具有抗利尿作用,可降低游離水的清除,于部分性尿崩癥患者,可加強殘存的抗利尿激素作用。
二、藥代動力學
口服吸收快,蛋白結合率很高,為88%~96%,口服后2~6小時血藥濃度達峰值,持續作用24~48小時,個體差異大,個別病人中其作用可達數周,半衰期為25~60小時。口服量的80%~90%由腎排出。