藥理作用:本品由鹽酸西替利嗪和鹽酸偽麻黃堿組成的復方制劑。西替利嗪為選擇性組胺H1受體拮抗劑,無明顯抗膽堿和抗5-羥色胺作用,中樞抑制作用較小;鹽酸偽麻黃堿為擬腎上腺素藥,可收縮鼻粘膜血管,減輕鼻塞、流涕癥狀。
遺傳毒性:本品Ames試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠淋巴瘤試驗和大鼠微核試驗結果均為陰性。
生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性試驗結果顯示,西替利嗪經口給藥劑量達64 mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的25倍)時,對生育力無損傷。
小鼠、大鼠和兔經口給藥劑量分別達96、225和135 mg/kg(按體表面積折算,分別約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40、180和220倍)時,均未見致畸作用。但尚無充分和嚴格控制的孕婦臨床研究資料。因為動物生殖研究并不總能預測藥物對人的影響,所以只有當確實需要時,才可以在懷孕期間服用本品。
哺乳期小鼠(母鼠)經口給藥劑量達96 mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的40倍)時,可引起仔鼠體重增長延遲。Beagle犬的研究顯示給藥量的大約3%經乳汁排泄。已有報道西替利嗪從人乳中排泄,因此,不推薦哺乳期婦女使用本品。
致癌性:大鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達20 mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的15倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的10倍)時,未見致癌性。小鼠連續2年經口給藥的致癌性試驗中,劑量達16 mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的6倍,或兒童臨床推薦最大日劑量的4倍)時,可引起雄性動物良性肝腫瘤的發生率增加;劑量為4 mg/kg(按體表面積折算,約相當于成人臨床推薦最大日口服劑量的2倍,或兒童臨床推薦最大日劑量)時,未見肝腫瘤發生率的增加。上述發現的臨床意義尚不清楚。