關于環丙沙星的藥代動力學介紹

　　250mg和500mg后，高峰血藥濃度分別為1.45mg/L和2.56mg/L，生物利用度為49%～70%。靜滴該品100mg和后，高峰血藥濃度為2.53±1.03mg/L。該藥吸收后在體內廣泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道組織、痰液中均可達有效藥物水平。該品的消除半減期為3.3～4.9h，自尿中以藥物原形排出給藥量的29%～44%（口服）和45%～60%（靜滴），部分以代謝物形式自尿中排出。膽汁中藥物濃度遠高于血藥濃度，自糞中約排出給藥量的15%～25%。

　　1、環丙沙星的藥理作用：環丙沙星是喹諾酮類廣譜抗菌素，用于口服或靜脈給藥。

　　2、微生物學：環丙沙星抗菌譜廣、抗菌能力強。該品抑制細菌DNA解旋酶，阻止細菌復制，所以快速降低細菌繁殖。是殺菌型抗菌藥。環丙沙星作用方式特殊，除喹諾酮類外，與其它任何抗生素不同。因此，環丙沙星對青霉素類，頭孢菌素類，氨基糖甙類和四環素類耐藥菌珠均顯較高抗菌能力。體外實驗證明環丙沙星與β-內酰胺類，氨基糖甙類抗生素聯合應用可產生相加作用或無影響，動物體內實驗、藥物的協同作用也經常出現，特別在白細胞減少的動物。

　　可與環丙沙星聯合使用的藥物有：假單胞菌屬阿洛西林，頭孢他啶。鏈球菌屬美洛西林，阿洛西林，其它高效β-內酰胺類抗生素。葡萄球菌屬β-內酰胺類抗生素，特別是異惡唑青霉素，萬古霉素。厭氧菌屬甲硝唑，氯林可霉素。

　　3、吸收、分布、消除：健康人口服鹽酸環丙沙星0.25g或0.5g,1～2小時后cmax分別為1.5μg/mL和2.5μg/mL，半衰期約為4小時，該品主要分布于膽汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在腦脊髓中濃度較低，該品可在肝臟部分被代謝，并經腎臟排泄于尿中。可在尿中保持較高藥物濃度。