瑞舒伐他汀是兩個具有最強的親水性的他汀類藥物之一, 它除了具有他汀類藥物共有的有效基團二羥基庚酸部分外, 還存在極性的甲磺氨基, 呈現出較低的親脂性。 羅伐他汀的親水性意味著其被動擴散能力低, 難于進入非肝細胞, 但它卻可通過選擇性有機陰離子轉運過程而為肝細胞大量攝入。 一項使用羅伐他汀 20～ 80 mg的健康男性志愿者進行的 3項隨機、安慰藥對照、雙盲試驗表明, 劑量與血漿最大血藥濃度(Cmax)和濃度-時間曲線下面積 (AUC0 ～ 24)均呈線性關系。 給予羅伐他汀40 mg· d-1, 7 d后發現, 穩態時的 Cmax為 37.0 μg· L-1, tmax為 3h, t1/2為 20.8 h, AUC0 ～ 24為 256 μg· h· L-1。 小規模非盲試驗顯示, 該藥的藥動學不受年齡、性別和用藥時間的影響。 在一項非盲、隨機、交叉試驗中, 21例健康志愿者在 7:00或 18:00使用羅伐他汀 10 mg, 共 14 d, 沒有觀察到隨用藥時間的不同而產生具有統計學意義的 Cmax和 AUC0～ 24差別。 在 6例健康男性志愿者中, 口服放射性標記的羅伐他汀 20 mg, 有 90%出現在大便中, 10%隨尿排出。 在大便中, 92%為原型化合物, 8%為代謝物, 表 明該 藥 主要 以原 型排 泄。 羅伐 他 汀主 要 通過CYP2C9和 CYP2C19代謝而不通過 CYP3A4同工酶代謝, 這意味著與通過 CYP3A4同工酶代謝的其他降脂藥的相互作用降低, 從而降低了發生不良反應的可能性。