口服經胃腸道吸收快且規則，安全性高，吸收率達91%－95%，口服10－20分鐘起效，30－40分鐘達峰濃度，約1小時達最大效應；作用完全消失時間為6天。蛋白結合率為30%，半衰期為41±6小時。
甲地高辛大部分以原形和代謝產物經腎排除，一部分從腎外途徑排除，因此對合并有腎功能不全患者，可能較地高辛安全。
