大約有1-2%服用本品的患者發生嚴重水潴留（胸水、浮腫、肺水腫和腹水），因此建議定期監測體重，應仔細評價體重的增加，必要時采取適當的支持治療。特別是兒童患者，水潴留可能不出現可以識別的水腫。
水潴留可以加重或導致心衰，目前尚無嚴重心衰者（按紐約心臟學會分類法的III-IV級）臨床應用本品的經驗。對這些患者用本藥要謹慎，青光眼的患者也應慎用（見不良反應）。
在GISY臨床試驗中報告有8例病人（5.4%）出現胃腸道出血和4例病人（2.7%）出現腫瘤內出血。根據腫瘤的部位不同，腫瘤內出血可能發生在腹腔內，也可能發生在肝內。這類病人的腫瘤內出血也有可能表現為胃腸道出血，因此．在治療開始階段應監測病人的胃腸道癥狀。同時服用本品和CYP3A4誘導劑（見相互作用）可顯著降低伊馬替尼的總暴露量，因此增加潛在治療失敗的危險。因此應避免本品與CYP3A4誘導劑合用。肝功能衰竭患者本品的暴露量可能會增加，有肝功損害者慎用本藥。
有關本藥安全性和有效性的長期臨床資料尚有限。
臨床前研究表明，甲磺酸伊馬替尼不易通過血腦屏障。尚未在人體進行過研究。
本品治療第一個月宜每周查一次全血象，第二個月每兩周查一次，以后則視需要而定（如每2－3個月查一次）。若發生嚴重中性粒細胞或血小板減少，應調整劑量（見用法用量）。
開始治療前應檢查肝功能（包括轉氨酶、膽紅質和堿性磷酸酶），隨后每月查一次或根據臨床情況決定，必要時宜調整劑量（見用法用量）。
對駕駛員和機器操縱者能力的影響
尚無有關對駕駛員或機器操縱者能力可能發生的影響的信息和資料。