1.抗炎作用，預防和減輕粘膜炎性細胞浸潤。過敏性哮喘患者服用扎魯司特或孟魯司特，隨著肺功能的改善，患者的痰液、外周血和支氣管肺泡灌洗液（BALF）中的淋巴細胞、嗜堿粒細胞、嗜酸粒細胞和巨噬細胞數顯著減少，而且減少的程度與FEV 1 及白天癥狀改善程度相關。
2.舒張支氣管平滑肌。哮喘患者服用孟魯司特1～3h后，肺功能FEV 1 較對照組增加8%～23%.對266例哮喘患者進行雙盲實驗，發現應用扎魯司特6周后，對FEV 1 改善呈劑量依賴性，對減少夜間驚醒次數、清晨哮喘癥狀、應用舒喘靈次數等皆有顯著作用，且各項指標的變化與用藥劑量和用藥時間呈正相關。在慢性阻塞性肺疾病患者中服用扎魯司特后也可擴張支氣管。
3.抑制運動誘發的支氣管收縮。在哮喘患者中，運動引起的支氣管收縮約占70%～80%，LTRAs可顯著抑制運動誘發的支氣管收縮。
4.對不耐受阿司匹林性哮喘（AIA）的作用。不能耐受阿司匹林的哮喘患者，具有慢性鼻炎、反復發生鼻息肉、哮喘及不耐受類似阿司匹林藥物的特征，這種哮喘用常規治療是很難控制的，此類患者常伴有半胱氨酸白三烯的過度產生及LTC 4 合成酶的上調。許多研究證實與耐受阿斯匹林性哮喘患者和正常人相比，AIA的支氣管活檢組織LTC4合成酶過度表達，同時伴有肺泡灌洗液半胱氨酸白三烯水平的提高。100多例AIA哮喘患者，分別服用普魯司特、孟魯司特4周，結果是肺功能明顯改善，β 2 受體激動劑由基礎吸入量下降27.7%，而安慰劑組僅下降6%，生活質量也得到改善。LTRAs可減輕由阿斯匹林所誘發的哮喘、面部潮紅和腹痛，這種作用與抑制白三烯過度產生有關。