半胱氨酰白三烯受體拮抗劑通過對氣道平滑肌和其他細胞表面白三烯(CysLT1)受體的拮抗,抑制肥大細胞和嗜酸性粒細胞釋放出的半胱氨酰白三烯的致喘和致炎作用,產生輕度支氣管舒張和減輕變應原,運動和SO2誘發的支氣管痙攣等作用,并具有一定程度的抗炎作用。