鹽酸伊伐布雷定片在生理狀態下，伊伐布雷定可迅速自片劑釋放，水溶性高（>10mg/ml）。伊伐布雷定為S-對映體，在體內不發生生物轉化。伊伐布雷定的N-去甲基化衍生物是其在人體內的主要活性代謝產物。
１、吸收和生物利用度：
在禁食狀態下，口服給藥后，伊伐布雷定迅速、幾乎完全被吸收，血漿藥物濃度達峰時間約為1小時。由于在腸道和肝臟中的首過效應，薄膜衣片的絕對生物利用度約為40%。食物會導致鹽酸伊伐布雷定片吸收延遲約1小時，并使血漿暴露增加20%至30%。為減少個體內暴露的差異，建議早、晚進餐時服用（見【用法用量】）。
２、分布：
鹽酸伊伐布雷定片的血漿蛋白結合率為70%，穩態分布容積接近100L。伊伐布雷定以推薦劑量5mg每日兩次長期用藥后的最大血漿藥物濃度為22ng/ml（CV=29%）。穩態平均血漿藥物濃度為10ng/ml（CV=38%）。
３、生物轉化：
伊伐布雷定在肝臟和腸道通過細胞色素P4503A4（CYP3A4）的氧化作用被廣泛代謝，主要活性代謝產物為N-去甲基化衍生物（S 18982），S 18982的暴露量約為原型藥物的40%，CYP3A4也參與該代謝產物的代謝。伊伐布雷定對CYP3A4的親和力較低，無臨床相關的誘導或抑制作用。因此，伊伐布雷定不太可能影響CYP3A4底物的代謝或其血漿濃度。與之相反，強效CYP3A4抑制劑和誘導劑對伊伐布雷定的血漿藥物濃度影響很大（見【藥物相互作用】）。
４、清除：
伊伐布雷定的血漿清除半衰期為11小時。總清除率約為400ml/min，腎清除率為70ml/min。經糞便和尿液排泄的代謝物的量相似，約4%口服劑量的藥物以原型經尿排出。
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