口服避孕藥：同時應用另一噻唑烷二酮和含乙炔雌二醇、炔諾酮的口服避孕藥時，二者的血漿濃度都會降低約30%，這可能會使避孕作用消失。同時應用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的藥代動力學評價尚未進行。所以，對于同時使用鹽酸吡格列酮和口服避孕藥的病人，避孕應更謹慎。
格列吡嗪：對于健康受試者，同時應用鹽酸吡格列酮（45mg1次/日）和格列吡嗪（5.0mg1次/日）共7日，未改變格列吡嗪的穩態藥代動力學指標。
地高辛：對于健康受試者，同時應用鹽酸吡格列酮（45mg1次/日）和地高辛（0.25mg1次/日）共7日，未改變地高辛的穩態藥代動力學指標。
華法令：對于健康受試者，同時應用鹽酸吡格列酮（45mg1次/日）和華法令，未改變華法令的穩態藥代動力學指標。而且，接受長期華法令治療的病人，服用鹽酸吡格列酮不會對凝血酶原時間產生有臨床意義的影響。
二甲雙胍：對于健康受試者，服用7日鹽酸吡格列酮（45mg1次/日）后，再同時予二甲雙胍（1000mg）和鹽酸吡格列酮（45mg），未改變二甲雙胍的單劑藥代動力學指標。
吡格列酮的代謝需細胞色素P450的CYP3A4同功酶。需此酶代謝的藥物還有：紅霉素、阿司咪唑、鈣通道阻滯劑、西沙必利、腎上腺皮質激素、環孢素、HMG-CoA還原酶抑制劑、tacrolimus、三唑侖、trimetrexate等，抑制此酶的藥物有：酮康唑、伊曲康唑等。鹽酸吡格列酮與上述藥物的相互作用尚未進行特定的、正式的藥代動力學試驗。在體外，酮康唑顯著抑制吡格列酮的代謝。由于尚需收集更多數據，同時服用酮康唑和鹽酸吡格列酮的病人應更頻繁的評估血糖控制。
