本品為鈣離子通道阻滯劑。通過作用于心肌、冠脈血管、末梢血管的平滑肌以及房室結等部位的鈣離子通道,抑制鈣離子由細胞外向細胞內的跨膜內流,減少細胞內鈣離子的濃度,但不改變血清鈣濃度。緩解和預防心肌,血管平滑肌細胞的收縮,具有擴張冠脈和末梢血管,改善心肌肥大及延長房塞結傳導時間等作用,可以有效治療高血壓、心絞痛、心律失常。
1.對心絞痛的改善作用:
①本品可以有效擴張心外膜和心內膜下的冠狀動脈及側支血管,增加冠脈及側支血管的血流量,從而增加缺血心肌和血流,改善心肌缺血,緩解心絞痛。
②抑制冠脈血管的痙攣,對由冠狀動脈痙攣所致的積壓型心絞痛具有明顯的臨床療效。
③擴張末梢血管,減輕心臟后負荷,減慢心率,降低心臟做功,對因心臟耗氧增加所致的心絞痛具有明顯改善作用。
2.對高血壓的改善作用:
①本品使末梢血管平滑肌松弛,降低末梢血管阻力,從而可以降低血壓,其降壓幅度與高血壓的程度有關,血壓正常者僅表現輕度影響。
②本品在降壓同時不影響心、腦、腎等重要臟器的血液供應。
③本品減輕心臟后負荷,抑制心肌收縮,對因高血壓所致的心肌肥大具有改善作用。
3.對傳導系統的影響:
本品對房結和房室結的傳導具有抑制作用,臨床表現為不增加心率或使心率減慢,延長房室傳導時間等。
致癌、致突變和生殖毒性作用
有報告大鼠服用本品24個月,小鼠服用本品32個月未發現致癌作用,體外細菌實驗未發現致突變作用,動物實驗證實本品對生育力無明顯影響。