鹽酸替羅非班對小鼠或大鼠單次靜脈用的半數致死量(LD50)大約是>5mg/kg。5mg/kg的最大劑量（為推薦每日人體用劑量的22倍）受化合物溶解度和最大可接受劑量容積的限制。鹽酸替羅非班對小鼠的單次口服用LD50大約是>500mg/kg。在靜脈或口服給藥的研究中，未見到死亡、異常體征或與藥物相關的體垂改變。
在大鼠及狗中經一系列連續靜脈輸注5周的毒性研究評估了鹽酸替羅非班的潛在毒性。使用治療劑量達108小時都無需停藥。
鹽酸替羅非班的潛在致癌危險性尚未作過評估。
鹽酸替羅非班在微生物及V-79哺乳類細胞的致突變實驗為陰性。此外，在實驗室堿性洗出液及染色體畸變實驗中未見直接遺傳毒性。在這些檢驗中替羅非班的濃度高達3mM，相當于人推薦治療劑量平均血漿濃度的20，000倍以上。艾卡特經靜脈用量達5mg/kg（推薦用于人每日最大劑量的22倍）在雄性小鼠骨髓細胞中未誘發染色體畸變。
在雄性及雌性大鼠用鹽酸替羅非班靜脈劑量至5mg/kg/日的一項研究中，未見對生育及生殖能力有何影響。這些劑量大約是推薦用于人體每日最高劑量的22倍以上。
大鼠及兔的發育毒性研究也未見對母體或幼胎有毒性證據。再有，通過宮內接觸及哺乳對大鼠性成熟的一項潛在發育毒性研究表明關于死它、生長、發育及F1，代性成熟未見與藥物相關的影響。在有關發育毒性研究中，靜脈輸注鹽酸替羅非班最高劑量達5mg/kg/日（推薦用于人每日最大劑量的22倍）。