健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片1mg后，血漿峰濃度值約為3.63ng/ml，達峰時間約為1.180小時，虹漿清除半衰期為6.23小時，癌癥患者半衰期顯著延長，為9.8-11.6小時。在體內廣泛分布，分布容積約3.94L/kg，服藥后48小時，大約12％的劑量以原形藥的形式在尿中排泄，余下的劑量以代謝物的形式排泄，尿、糞排泄率分別為48％和38％。鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體酶P-4503A介導，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環氧化后再與葡萄糖醛酸結合。血清蛋白結合率約為65％。
