作用機制：本品在體內形成活性代謝物— 脫甘氨酸米多君，后者為α1腎上腺素受體激動劑，可通過興奮動脈和靜脈α腎上腺素受體而使血管收縮，進而升高血壓。脫甘氨酸米多君不會激動心臟β－腎上腺素受體，且基本不能透過血－腦屏障，因而不會影響中樞神經系統的功能。
各種原因導致的體位性低血壓患者服用本品后，其立位、坐位和臥位的收縮壓和舒張壓均可升高。服用米多君10mg后1小時，立位收縮壓升高約15－30mmHg，某些患者療效持續2到3小時。對自主神經衰竭患者，本品不影響其立位和臥位的脈率。
致癌作用、誘變、生育力損害：在一項對大鼠和小鼠的長期研究中，按人類最大推薦劑量3～4倍劑量給藥(按體表面積mg/m2計算)，未發現本品有致癌效應。在本品致突變的研究中未見其有致突變性。對雄性小鼠致死后的研究中，未觀察到其對生育力的損害。尚未進行本品對生育力影響的其它研究。