男性每日口服舍曲林一次50-200mg，舍曲林表現出與用藥劑量成正比的藥代動力學特性，連續用藥14 天，服藥4.5-8.4 小時人體血藥濃度達峰值（Cmax）。青少年和老年人的藥代動力學參數與18-65 歲之間成人無明顯差別。舍曲林平均半衰期為22-36 小時。與終末清除半衰期相一致，每天給藥一次，一星期后達穩態濃度，在這過程中有兩倍的濃度蓄積。舍曲林的血漿蛋白結合率為98%。動物實驗結果表明，舍曲林有較大的分布容積。
舍曲林主要首先通過肝臟代謝，血漿中的主要代謝產物N-去甲基舍曲林的藥理活性在體外明顯低于舍曲林，約是舍曲林的1/20，沒有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性，它的半衰期是62-104 小時。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最終代謝產物從糞便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原形從尿中排出。
食物對舍曲林片劑的生物利用度無明顯的影響。