鹽酸酚芐明是作用時間長的α-受體阻滯劑(α1、α2)。作用于節后α腎上腺素受體，防止或逆轉內源性或外源性兒茶酚胺作用，使周圍血管擴張，血流量增加。臥位時血壓稍下降，直立時可顯著下降。血壓下降可反射性引起心率增快。致癌、致突變和生殖毒性。 小鼠淋巴瘤體外艾姆斯氏(Ames，檢查致癌物質)實驗表明，鹽酸酚芐明有致突變活性；小鼠微核實驗(micronucleus test)則沒有顯示本品有致突變活性。大鼠或小鼠腹腔內連續注射鹽酸酚芐明，能引起腹膜肉瘤。大鼠長期口服給藥能引起胃腸道惡性腫瘤，絕大多數是胃非腺性惡性腫瘤。在慢性口服實驗中，大鼠潰瘍性或糜爛性胃炎發生率高，與藥物作用有關。未見鹽酸酚芐明影響生殖的研究結果。