1、遺傳毒性 Ames試驗中，在無代謝活化時齊拉西酮可使一株鼠傷寒沙門氏菌回復突變率升高。小鼠淋巴瘤細胞基因突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗結果均為陽性，小鼠微核試驗結果為陰性。
2、生殖毒性 SD大鼠在齊拉西酮劑量為10～160 mg/kg/天（按 mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量200 mg/天的0.5～8倍）時可見交配時間延長，在劑量為160 mg/kg/天時生育力降低，在劑量為40 mg/kg/天時對生育力未見影響。雄性大鼠在劑量為160 mg/kg/天時與未給藥雌性大鼠交配后，未見生育力降低，因此齊拉西酮可能僅對雌性大鼠的生育力有影響。在一項周期為6個月的大鼠試驗中，給藥劑量為200 mg/kg（按 mg/m[sup]2[/sup]推算，相當于人最大推薦劑量200 mg/天的10倍），未見對睪丸的影響。
大鼠致畸敏感期給予齊拉西酮10～160 mg/kg/天，可見胎仔體重降低、骨骼骨化延遲，但未見畸形，對發育無影響劑量為5 mg/kg/天。在劑量為40和160 mg/kg時可見母體毒性。家兔致畸敏感期給予齊拉西酮30 mg/kg/天（按 mg/m[sup]2[/sup]推算，相當于人最大推薦劑量200 mg/天的3倍）可見胎仔結構畸形發生率增加，對發育無影響劑量為10 mg/kg/天。
大鼠圍產期給予齊拉西酮10 mg/kg/天（按 mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量200 mg/天的0.5倍）或更高劑量，死產數增加，哺乳前4天存活動物數減少。在劑量為5 mg/kg/天（按 mg/m2推算，相當于人最大推薦劑量200 mg/天的0.2倍）時，可見子代動物發育延遲和神經行為功能受損。
3、致癌性 Long Evans大鼠和CD-1小鼠摻食法分別給予齊拉西酮2、6、12 mg/kg/天或50、100、200 mg/kg/天（按 mg/m2推算，分別相當于人最大推薦劑量200 mg/天的0.1～0.6倍和1～5倍），連續24個月。與對照組比較，大鼠和雄性小鼠中未見腫瘤發生率增加。在雌性小鼠中，可見垂體腺瘤和垂體癌、乳腺癌發生率呈劑量依賴性增加。嚙齒類動物長期給予其他抗精神病藥物可見垂體和乳腺增生，認為是催乳素介導的。小鼠摻食法給予齊拉西酮100 、200 mg/kg/天，連續1個月，可見雌性小鼠血清催乳素水平升高，雄性小鼠無影響。大鼠摻食法給予齊拉西酮也未見催乳素改變。嚙齒類動物中催乳素介導的內分泌腫瘤對人體用藥風險的相關性尚不明確。