口服吸收良好，1～2小時達血漿高峰濃度，但生物利用度較低，因藥物在進入循環前，已在腸壁和肝中消除其大部分，主要代謝途徑是乙酰化、羥基化和結合反應。根據病人對肼屈嗪乙酰化代謝速度，可分為快乙酰化型與慢乙酰化型，前者對吸收藥物迅速代謝，生物利用度約為30%，后者則代謝緩慢，生物利用度為50%，肼屈嗪的tl/22～3小時，血漿蛋白的結合率87%，作用持續時間24小時，表觀分布容積(1.6±0.3)L/kg。代謝產物75%由尿排出，糞便排出8%，僅1%～2%以原形從尿中排出。清除率每公斤體重56土13毫升/分鐘。