本品為Ⅰa類抗心律失常藥，對細胞膜有直接作用，主要抑制鈉離子的跨膜運動，影響動作電位0相。抑制心肌的自律性，特別是異位興奮點的自律性，降低傳導速度，延長有效不應期，減低興奮性，對心房不應期的延長較心室明顯，縮短房室交界區的不應期，提高心房心室肌的顫動閾。其次抑制鈣離子內流，降低心肌收縮力。通過抗膽堿能作用間接對心臟產生影響。大劑量可阻斷α-受體，產生擴血管作用及低血壓。奎尼丁的有效血藥濃度是3～6mg/L，8mg/L以上可發生嚴重不良反應。
