口服吸收快而完全，生物利用度為100%，表觀分布容積(Vd)0.8L/kg，血漿清除率(CL)0.35ml/(min·kg)，單次服藥后經4小時血藥濃度達峰值。按常規給藥約5～7日達穩態濃度，腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合，隨體液分布于全身，各組織濃度不一，甲狀腺、腎濃度最高，腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內的半衰期(t1/2)為12～24小時，少年為18小時，老年人為36～48小時。本品在體內不降解，無代謝產物，絕大部分經腎排出，80%可由腎小管重吸收，鋰的腎廓清率頻穩定為15～30ml/min，隨著年齡的增加，排泄時間減慢，可低至10～15ml/min，消除速度因人而異，特別與血漿內的鈉離子有關，鈉鹽能促進鋰鹽經腎排出，有效血清鋰濃度為0.6-1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長，腎衰時需調整給藥劑量。