福莫司汀是亞硝脲類抗腫瘤新藥，脂溶性較好。福莫司汀的基本作用是使細胞內的DNA烷基化，引起DNA降解和合成受阻，同時也會影響RNA和蛋白質合成。因此，除使S期細胞受損外，其他各期細胞也在一定程度上遭受損傷，是細胞周期非特異性藥物。靜脈注射給藥，全身分布迅速，用同位素標記藥物，標記物主要從尿中排出，糞便僅含10%，人血漿的廓清率為1100ml/分鐘，同肝臟的血流量相關，主要在肝臟分解代謝，表觀分布容積為32L/kg。
