藥代動力學
口服或注射H1阻斷藥吸收迅速、完全。口服后15～30min發揮作用，1～2h達高峰。多數藥物一次給藥后可維持4h～6h，但布克利嗪（buclizine）與美克洛嗪（meclozine）等作用可維持12h以上。本類藥物多在肝內代謝，以代謝物形式從尿排出，消除速度快，一般不易蓄積。H1阻斷藥多數能誘導肝藥酶，且可加速自身代謝。
新型的第二代H1受體阻斷藥特非那定（terfenadine）和阿司咪唑（astemizole）不能通過血腦屏障，在體內可形成活性代謝物。Terfenadine口服后的血漿濃度在1～2h達到高峰，t1/2為4～5 h，但其作用時間可持續12 h以上，這可能與其在體內形成活性代謝物有關。口服阿司咪唑的血漿達峰時間為2～4 h，消除t1/2為20 h。Astemizole在肝內可形成去甲基的活性代謝物。該代謝物的t1/2約為20d，故其活性代謝物的穩態濃度需12周才能達到。
臨床應用
1．變態反應性疾病本類藥物對由組胺釋放所引起的蕁麻疹，枯草熱和過敏性鼻炎等皮膚粘膜變態反應效果良好。對昆蟲咬傷引起的皮膚瘙癢和水腫也有良效。對藥疹和接觸性皮炎有止癢效果。對慢性過敏性蕁麻疹與H2受體阻斷藥合用效果比單用好。本類藥物能對抗豚鼠由組胺引起的支氣管痙攣，但對支氣管哮喘患者幾乎無效。因引起人類哮喘的活性物質復雜，藥物不能對抗其他活性物質的作用。對過敏性休克也無效。
2．暈動病及嘔吐苯海拉明、異丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪對暈動病、妊娠嘔吐以及放射病嘔吐有鎮吐作用。防暈動病應在乘車、船前15～30分服用。
3．失眠對中樞有明顯抑制作用的導丙嗪、苯海拉明可用于失眠。