口服或注射H1阻斷藥吸收迅速、完全。口服后15～30min發揮作用，1～2h達高峰。多數藥物一次給藥后可維持4h～6h，但布克利嗪（buclizine）與美克洛嗪（meclozine）等作用可維持12h以上。本類藥物多在肝內代謝，以代謝物形式從尿排出，消除速度快，一般不易蓄積。H1阻斷藥多數能誘導肝藥酶，且可加速自身代謝。
新型的第二代H1受體阻斷藥特非那定（terfenadine）和阿司咪唑（astemizole）不能通過血腦屏障，在體內可形成活性代謝物。Terfenadine口服后的血漿濃度在1～2h達到高峰，t1/2為4～5 h，但其作用時間可持續12 h以上，這可能與其在體內形成活性代謝物有關。口服阿司咪唑的血漿達峰時間為2～4 h，消除t1/2為20 h。Astemizole在肝內可形成去甲基的活性代謝物。該代謝物的t1/2約為20d，故其活性代謝物的穩態濃度需12周才能達到。