羅哌卡因的pKa為8.1，分布率為141(25℃n-辛醇/磷酸鹽緩沖液pH7.4)。本品的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布。符合線性藥動學，最大血漿濃度和劑量成正比本品經硬膜外的吸收是完全的，呈雙相性，快相半衰期為14分鐘，慢相終末半衰期約為4小時。因緩慢吸收是清除羅哌卡因的限速因子，所以硬膜外用藥比靜脈用藥清除半衰期要長。羅哌卡因總血漿清除率440ml/min。游離血漿清除率為8L/min。腎清除率為1ml/min，穩態分布容積為47L，終末半衰期為1.8小時。羅哌卡因經肝臟中間代謝率為0.4。在血漿中主要和α1-酸糖蛋白結合，非蛋白結合率約6%。當連續硬膜外注射時，可觀察到羅哌卡因總的血漿濃度的增加和手術后α1-酸糖蛋白濃度的增加有關，未結合的(藥理學活性)濃度的變化比總血漿濃度的變化要小得多。羅哌卡因易透過胎盤，相對非結合濃度而言很快達到平衡。與母體相比胎兒體內羅哌卡因與血漿蛋白結合程度低，胎兒的總血漿濃度也比母體的低。羅哌卡因主要通過芳香羥基化作用而充分代謝，靜脈注射后總劑量的86%通過尿液排出體外，其中僅有1%與未代謝的藥物有關。主要代謝物是3-羥基羅哌卡因，其中約37%以結合物的形式從尿液中排泄出來，尿液中排出的4-羥基羅哌卡因、N-去烷基代謝物和4-羥基去烷基代謝物約為1%～3%。結合的和非結合的3-羥基羅哌卡因在血漿中僅顯示可測知的濃度。3-羥基羅哌卡因和4-羥基羅哌卡因有局麻作用，但是麻醉作用比羅哌卡因弱。羅哌卡因在體內沒有消旋作用的證據。