肌松藥具有高度離子化的特點,不能穿過細胞的膜性結構,分布容積有限,約為80~140ml/kg,與血容量相差無幾。血漿白蛋白降低時,肌松藥分布容積變小,作用增強。各種肌松藥與白蛋白的結合率不同,如筒箭毒堿與血漿白蛋白結合率為l0%,泮庫溴銨的結合率為34%.結合率高者,分布容積也相應增大,神經肌肉接頭的濃度降低。但已結合的藥物游離后仍能與受體結合,并使肌松藥的作用時間延長。
疾病和病鋰生鋰變化可改變肌松藥消除的速率,并改變神經肌肉接頭對肌松藥的敏感性。腎功能衰竭嚴重影響肌松藥的藥代動力學。加拉碘銨全部經腎排出,二甲箭毒和筒箭毒堿、泮庫溴銨、哌庫溴銨也多從腎臟排出。腎功能障礙病人以選用維庫溴銨,阿曲庫銨為好。 維庫溴銨僅10%~20%經腎排出,其余則以原形和代謝產物形式經膽汁排泄。阿曲庫銨有兩種分解途徑。其一是霍夫曼(Hofmann)消除,即在生鋰pH和常溫下通過鹽基催化自然分解,是單純的化學反應。其二是經血漿中酯酶進行酶性分解。