在生理pH條件下膽紅素是難溶于水的脂溶性物質，在網狀內皮細胞中生成的膽紅素能自由透過細胞膜進入血液，在血液中主要與血漿白蛋白或α1球蛋白（以白蛋白為主）結合成復合物進行運輸。這種結合增加了膽紅素在血漿中的溶解度，便于運輸；同時又限制膽紅素自由透過各種生物膜，使其不致對組織細胞產生毒性作用，每個白蛋白分子上有一個高親和力結合部位和一個低親和力結合部位。每分子白蛋白可結合兩分子膽紅素。在正常人每100ml血漿的血漿白蛋白能與20-25mg膽紅素結合，而正常人血漿膽紅素濃度僅為0.1-1.0mg/dl，所以正常情況下，血漿中的白蛋白足以結合全部膽紅素。但某些有機陰離子如磺胺類、脂肪酸、膽汁酸、水楊酸等可與膽紅素競爭與白蛋白結合，從而使膽紅素游離出來，增加其透入細胞的可能性。過多的游離膽紅素可與腦部基底核的脂類結合，并干擾腦的正常功能，稱膽紅素腦病或核黃疸。因此，在新生兒高膽紅素血癥時，對多種有機陰離子藥物必需慎用。
結合膽紅素經膽道隨膽汁排入腸內，被細胞還原為尿（糞）膽素原。絕大部分尿（糞）膽素原隨糞便排出，小部分（約1/10）被腸粘膜吸收經門靜脈到達肝竇。到達肝竇的尿（糞）膽素原，大部分通過肝臟又重新隨膽汁由膽道排出（肝腸循環），僅有小部分經體循環，通過腎臟排出。
在膽紅素代謝過程中，任何一個環節發生了障礙，都將引起膽紅素在血漿內含量升高，產生高膽紅素血癥。