阿糖胞苷是一種有機化合物,化學式為C9H13N3O5,臨床上主要作為細胞S增殖期的嘧啶類抗代謝藥物,通過抑制細胞DNA的合成干擾細胞的增殖。
阿糖胞苷最早在1959年由加州大學伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美國食品藥品監督管理局在1969年6月批準阿糖胞苷進入市場。它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售這種藥物的化學結構是胞嘧啶與阿拉伯糖結合成的核苷,因此得名“阿糖胞苷”。正常情況下,胞嘧啶與另一種糖類(脫氧核糖)結合,形成DNA的成分之一脫氧胞苷。然而有些多孔動物門生物能用阿拉伯糖與胞嘧啶結合成另一種化合物(不是DNA的成分),人們在這些生物體中發現了此化合物,即阿糖胞苷。阿糖胞苷與脫氧胞苷十分類似以至于能夠代替后者并入人類DNA,然而結構上的不同又使得DNA無法復制,進而殺死受影響的細胞。用藥時,阿糖胞苷以這種作用機理被殺死癌細胞。它是第一種以改變核苷本身而作用的化療藥物——其他更早期的類似藥物(如5-氟尿嘧啶)改變的是堿基。