本品為中樞作用的阿片類鎮痛藥。該品為非選擇性的μ，δ和κ阿片受體完全激動劑，與μ受體的親和力最高。
本品具鎮咳作用。與嗎啡相比，鹽酸曲馬多在推薦的止痛劑量范圍內無呼吸抑制作用。胃腸動力也不受本品的影響。對心血管系統的影響輕微。有報告指出本品的鎮痛作用為嗎啡的1/10－1/6。
在某些體外實驗系統中發現了鹽酸曲馬多致突變作用的證據。體內實驗未見這種作用。據目前所知，鹽酸曲馬多可被歸入非致突變劑中。
在大鼠和小鼠體內進行了鹽酸曲馬多致癌能力研究。對大鼠的研究證明，不存在藥物相關的腫瘤發生增加。對小鼠的研究發現，在劑量大于15mg/kg時，雄性動物肝細胞腺癌的發生會出現劑量依賴的、非顯著性的增加，在雌性動物中肺腫瘤的發生增加。
利用大鼠進行的生殖研究表明，鹽酸曲馬多的劑量達到50mg/kg/天以上時，可在母鼠體內產生毒性效應并使新生大鼠的死亡率增加，其懷孕率下降。雄鼠的生殖能力未受影響。大于125mg/kg/天的劑量可在雌性家兔中產生毒性效應，并使子代免的骨骼異常。