苯二氮?類是1，4-苯二氮?的衍生物。主要作用于腦干網狀結構和大腦邊緣系統（包括杏仁核、海馬等）。腦內有兩類神經元可影響情緒反應，并互相制約，去甲腎上腺素能神經元增加焦慮反應，而5-羥色胺能神經元則抑制之。苯二氮?類藥可增加腦內5-羥色胺水平，并增強另一種抑制性遞質，γ-氨基丁酸（GABA）的作用。GABA可抑制去甲腎上腺素能神經元的作用。本類藥物由于毒性小，臨床用途多，已逐漸替代巴比妥類藥，成為當前臨床應用最廣的鎮靜催眠藥。
本類藥物對中樞神經系統有著廣泛的抑制作用，產生鎮靜、催眠和抗驚厥等作用。一般來講，鎮靜與催眠并無嚴格的不同，常因劑量不同而產生不同的效果。小劑量時產生鎮靜作用，使患者安靜，減輕或消除激動、焦慮不安等；中等劑量時可引起近似生理性睡眠；大劑量時可產生抗驚厥、麻醉作用。本類藥物長期使用，幾乎都可以產生耐受性和依賴性，突然停藥可產生戒斷癥狀，故應嚴格控制用藥，避免長期使用。