在RAS中，十四肽的血管緊張素原（Ang）在腎素作用下，2個異亮氨酸間的肽鏈斷裂，生成血管緊張素I (AngI), AngI在血管緊張素轉換酶等酶的作用下，苯丙氨酸與組氨酸間肽鏈斷裂，產生具有生理活性的AngII (八肽)。
AngII為強效血管收縮劑，是RAS中最重要的活性激素，在高血壓的生理病理中起主要作用。AngII能引起小動脈收縮，使血管阻力增加；調節醛固酮的分泌（釋放增加），使水、鈉重吸收增強，血容量上升；也可引起心輸出量增大；AngII還可使兒萘酚胺上升，在交感神經末梢則使去甲腎上腺素釋放增加，同時使平滑肌細胞增生。