賽庚啶由口服后經胃腸黏膜吸收，約30～60min內起效。2～3h達藥峰濃度，可維持療效6～8h。賽庚啶分布廣泛，可通過血-腦脊液屏障。在肝臟行首過代謝，口服4mgC標記的賽庚啶，2%～20%由糞排出，其中原形藥物為34%，40%以上由尿排泄，尿中代謝物為葡萄糖醛酸結合的季銨鹽型賽庚啶。賽庚啶還可經汗液排泄，哺乳婦女亦可由乳汁分泌一部分。孕婦用藥可經臍血進入胎兒，故早期妊娠婦女不宜長期用藥。腎功能不全時消除減慢。
