酚妥拉明是競爭性、非選擇性α1和α2受體阻滯藥，其作用持續時間較短。通過阻斷胞突接合后血管中α1和α2受體，因而引起血管擴張和血壓降低，以小動脈為主，靜脈次之，結果使體循環和肺循環阻力下降，動脈壓降低；通過阻滯α2受體，則可增加去甲腎上腺素釋放，引起心肌收縮力增強和心動過速。酚妥拉明還可降低腎灌注壓，引起鈉水潴留。它亦能對去甲腎上腺素引起的血管收縮反應產生拮抗作用。由于胞突接合前α1受體的阻斷作用，導致增加神經元的去甲腎上腺素的釋放，酚妥拉明可增強心肌收縮力和速率。靜脈給藥后，可使全身平均動脈壓和全身血管阻力得到暫時的下降。