由于酮康唑有發生嚴重肝毒性的風險，所以只有在考慮過其它有效的抗真菌治療后，且本品的潛在利益大于潛在危害時，方可使用本品。
除急性或慢性肝病患者外，治療前應先做肝功能檢查，治療期間應經常的進行定期檢查，監測可能由肝毒性引起的首發體征和癥狀。
1.肝毒性
非常罕見包括致命性或需要進行肝移植在內的嚴重肝毒性病例。一些患者沒有明顯的肝病危險因素。病例出現于開始治療的一個月內，有些出現于開始治療的一周內。
治療中的蓄積劑量是發生嚴重肝毒性的危險因素。
接受本品治療的患者應考慮進行肝功能監測。應指導患者及時向醫生報告包括食欲減退、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深在內的有關肝炎的體征和癥狀。對于出現這些癥狀的患者，應立即停藥，并進行肝功能檢查。
2.肝功能監測
接受本品治療的患者應進行肝功能監測。除急性或慢性肝病患者外，治療前應先做肝功能檢查，治療期間應經常的進行定期檢查，監測可能由肝毒性引起的首發體征和癥狀。如肝功檢查表明肝損傷時，應立即停止用藥。
肝酶升高，患有活動性肝病或使用其他藥物曾出現肝毒性的患者，不應使用本品，除非預期利益大于發生肝損傷的危害。治療時應密切監測患者肝酶水平。在長療程應用本品治療非危及生命的疾病時，用藥前應權衡利弊。
3.腎上腺功能監測
對每日服用0.4g以上(含0.4g)劑量的健康受試者，發現本品會降低可的松對促腎上腺皮質激素刺激的反應。因此對腎上腺功能不全的患者，以及對處于長時間應激(如大手術、嚴密護理等)狀態的患者，和可能有腎上腺功能降低體癥和癥狀的患者進行延長治療時，都應監測他們的腎上腺功能。
4.胃酸減少患者
胃酸減少會影響本品的吸收。對于正在使用胃酸中和藥物的患者，這些藥物應在服用本品至少2小時以后服用。對于無胃酸的患者，如一些艾滋病患者及正在服用胃酸分泌抑制劑(如H2-受體阻斷劑和質子泵抑制劑)的患者，建議服藥時與可樂等酸性飲料同服。
5.未發現本品對駕駛及使用機器能力的影響。
6.請置于兒童不易拿到處。