關于阿司匹林的藥代動力學介紹

　　吸收：單劑量口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊(阿司匹林25mg和雙嘧達莫200mg)約0.9±0.5小時后可達水楊酸血藥濃度峰值，峰濃度為2357.3±765.3ng/L。阿司匹林在肝及胃腸壁中水解成水楊酸，約50%-75%的給藥劑量以阿司匹林原型藥物達體循環。

　　分布：阿司匹林極少與血漿蛋白結合，分布的表觀容積低(10L)。它的代謝物水楊酸與血漿蛋白高度結合，但呈濃度依賴型(非線性)。在低濃度時(<100μg/ml)，約90%的水楊酸與蛋白結合。水楊酸在體內廣泛分布于組織和體液，包括中樞神經系統，乳汁及胎盤組織。水楊酸過量的早期信號，包括耳鳴，發生在血漿濃度接近200μg/ml時。

　　代謝及消除：阿司匹林在血漿中快速水解成水楊酸，半衰期20分鐘。水楊酸在肝中結合主要形成水楊尿酸，葡萄糖醛酸結合物及一些次要的代謝物。當毒性劑量時(10-20g)，血漿半衰期可增加至20多小時。

　　國外文獻報道， 口服復方雙嘧達莫緩釋膠囊后，乙酰水楊酸按一級動力學消除，半衰期為0.33小時。水楊酸半衰期為1.71小時。在低劑量時，半衰期約2-3小時。在高劑量時，水楊酸按零級動力學消除(消除速率與血漿濃度相關)，半衰期為6小時或更高。原型藥物的腎排泄依賴于尿液pH。當尿液pH高于6.5時，游離水楊酸腎清除率從[5%增加至80%]。堿化尿液是處理水楊酸過量的關鍵方法。當治療劑量時，約10%以水楊酸排泄，75%以水楊尿酸、葡萄糖醛酸結合物排泄。

　　特殊人群用藥：

　　肝功能不全：嚴重肝功能不全患者應避免使用阿司匹林。

　　腎功能不全：嚴重腎功能不全患者應避免使用阿司匹林。