阿西美辛口服后吸收快而完全。重復給藥后的生物利用度幾達100%。口服6h后達穩態，在滑液、滑膜和肌肉中的活性成分水平，均明顯高于血中水平并達到有效的治療濃度。阿西美辛口服吸收后經肝臟代謝，其主要活性代謝產物為吲哚美辛。長期服用后，血中的阿西美辛和吲哚美辛的濃度比率約為1:1。阿西美辛及其主要代謝產物吲哚美辛的血藥濃度達峰時間分別為2.4h和4h，半衰期分別為1.1h和7.1h，血漿蛋白結合率在87.6%和93.7%之間。阿西美辛約40%以原形藥由腎臟排泄，其余有活性的代謝物（吲哚美辛）和無活性代謝物則由膽汁經糞便排泄。