本品為二氫吡啶類鈣通道拮抗劑（鈣通道阻滯劑），其作用是可逆性競爭二氫吡啶結合位點，阻斷血管平滑肌和人工培養的兔心房細胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導的鼠門靜脈攣縮。
體外研究表明，本品對血管平滑肌選擇性抑制作用強于對心肌作用 ；在體外可檢測到負性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。
本品可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關，并有伴隨反射性心率增加。在動物和人體內觀察到本品對外周血管阻力的降低作用而致輕度利尿作用。
本品的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5-10次/分鐘，β-阻滯劑可對抗此作用。本品單用或與β-阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，本品單用或與β-阻滯劑合用對心臟傳導（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。
在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發現明確的負性肌力作用。
本品可減低腎血管阻力而不影響腎小球濾過。在第1周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質。
在對高血壓患者的臨床試驗中發現本品可增加血漿去甲腎上腺素水平。
抗心絞痛作用 ：非洛地平通過擴張冠脈血管起作用，也可改善心臟的灌注和供氧。通過降低外周動脈阻力（降低后負荷）減少心臟工作負荷，這可降低心肌的氧需求。非洛地平可緩解冠脈痙攣。
對穩定性勞累誘發的心絞痛患者，非洛地平可改善運動耐量并減少心絞痛發作。
在治療的初期，心率短暫地反射性加快，波依定合用β-受體阻滯劑可消除該作用。作用起效時間為2小時，作用維持24小時。
非洛地平可與β-受體阻滯劑合用或作為單一療法治療心絞痛。