麻黃素為腎上腺素受體激動劑，對受體和受體均有激動作用。可直接激動腎上腺素受體，也可通過促使腎上腺素神經末梢釋放去甲腎上腺素而間接激動腎上腺素受體，對α-受體和β-受體均有激動作用。作用強度弱于腎上腺素，但具有性質穩定、口服效果好、作用雖弱但持久、中樞興奮作用較明顯的特點。麻黃堿能興奮心臟使心臟收縮力增強、心輸出量增加、皮膚黏膜和內臟血管收縮、其升壓作用緩慢而持久。
