G蛋白可與鳥嘌呤核苷酸可逆性結合。由γ亞基組成的異三聚體在膜受體與效應器之間起中介作用。小G蛋白只具有G蛋白?亞基的功能，參與細胞內信號轉導。信息分子與受體結合后，激活不同G蛋白，有以下幾種途經：
（1）腺苷酸環化酶途徑 通過激活G蛋白不同亞型，增加或抑制腺苷酸環化酶（AC）活性，調節細胞內cAMP濃度。cAMP可激活蛋白激酶A（PKA），引起多種靶蛋白磷酸化，調節細胞功能。
（2） 磷脂酶途徑 激活細胞膜上磷脂酶C(PLC)，催化質膜磷脂酰肌醇二磷酸（PIP2）水解，生成三磷酸肌醇（IP3）和甘油二酯（DG）。IP3促進肌漿網或內質網儲存的Ca2+釋放。Ca2+可作為第二信使啟動多種細胞反應。Ca2+與鈣調蛋白結合，激活Ca2+/鈣調蛋白依賴性蛋白激酶或磷酸酯酶，產生多種生物學效應。DG與Ca2+能協調活化蛋白激酶C（PKC）。