這類受體的共同點是其立體結構中都有七個跨膜α螺旋，且其肽鏈的C端和連接（從肽鏈N端數起）第5和第6個跨膜螺旋的胞內環（第三個胞內環）上都有G蛋白（鳥苷酸結合蛋白）的結合位點。目前為止，研究顯示G蛋白偶聯受體只見于真核生物之中，而且參與了很多細胞信號轉導過程。在這些過程中，G蛋白偶聯受體能結合細胞周圍環境中的化學物質并激活細胞內的一系列信號通路，最終引起細胞狀態的改變。已知的與G蛋白偶聯受體結合的配體包括氣味，費洛蒙，激素，神經遞質，趨化因子等等。這些受體可以是小分子的糖類，脂質，多肽，也可以是蛋白質等生物大分子。一些特殊的G蛋白偶聯受體也可以被非化學性的刺激源激活，例如在感光細胞中的視紫紅質可以被光所激活。與G蛋白偶聯受體相關的疾病為數眾多，并且大約40%的現代藥物都以G蛋白偶聯受體作為靶點。 [1]
G蛋白偶聯受體的下游信號通路有多種。與配體結合的G蛋白耦聯受體會發生構象變化，從而表現出鳥苷酸交換因子（GEF）的特性，通過以三磷酸鳥苷（GTP）交換G蛋白上本來結合著的二磷酸鳥苷（GDP）使G蛋白的α亞基與β、γ亞基分離。這一過程使得G蛋白（特別地，指其與GTP結合著的α亞基）變為激活狀態，并參與下一步的信號傳遞過程。具體的傳遞通路取決于α亞基的種類（Gαs,Gαi/o,Gαq/11,Gα12/13），其中兩個主要的通路分別涉及第二信使環腺苷酸（cAMP）和磷脂酰肌醇。參見AC系統（腺苷酸環化酶系統）。