P-糖蛋白的能量來源于ATP。
P-糖蛋白可以作用于成千上百種大大小小的分子,其處理的分子的大小從幾十到幾百不等。這些分子大多是一些疏水的,極少在細胞膜上存在的一些物質,包括許多有害物質,而且還包括一些很重要的物質,如環孢菌素和抗癌藥物之類。