藥理毒理
利福平為利福霉素類半合成廣譜抗菌藥，對多種病原微生物均有抗菌活性。該藥對結核分枝桿菌和部分非結核分枝桿菌 (包括麻風分枝桿菌等) 在宿主細胞內外均有明顯的殺菌作用。利福平對需氧革蘭陽性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌產酶株及甲氧西林耐藥株、肺炎鏈球菌、其他鏈球菌屬、腸球菌屬、李斯特菌屬、炭疽桿菌、產氣莢膜桿菌、白喉桿菌、厭氧球菌等。對需氧革蘭陰性菌如腦膜炎奈瑟球菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。 利福平對軍團菌屬作用亦良好，對沙眼衣原體、性病淋巴肉芽腫及鸚鵡熱等病原體均具抑制作用。細菌對利福霉素類抗生素有交叉耐藥。利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的β亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接，從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。
藥代動力學
利福平口服吸收良好，服藥后1.5～4小時血藥濃度達峰值。成人一次口服600mg后血藥峰濃度(Cmax)為7～9mg/L，6個月至5歲小兒一次口服10mg/kg，血藥峰濃度 (Cmax) 為11mg/L。本品在大部分組織和體液中分布良好，包括腦脊液，當腦膜有炎癥時腦脊液內藥物濃度增加；在唾液中亦可達有效治療濃度；本品可穿過胎盤。表觀分布容積(Vd)為1.6L/kg。蛋白結合率為80%～91%。進食后服藥可使藥物的吸收減少30%，該藥的血消除半衰期 (t1/2β) 為3～5小時，多次給藥后有所縮短，為2～3小時。本品在肝臟中可被自身誘導微粒體氧化酶的作用而迅速去乙酰化，成為具有抗菌活性的代謝物去乙酰利福平，水解后形成無活性的代謝物由尿排出。 本品主要經膽和腸道排泄，可進入腸肝循環，但其去乙酰活性代謝物則無腸肝循環。60%～65%的給藥量經糞便排出，6%～15%的藥物以原形、15%為活性代謝物經尿排出，7%則以無活性的3-甲酰衍生物排出。亦可經乳汁排出。腎功能減退的患者中本品無積聚；由于自身誘導肝微粒體氧化酶的作用，在服用利福平的6～10天后其排泄率增加；用高劑量后由于膽道排泄達到飽和，本品的排泄可能延緩。利福平不能經血液透析或腹膜透析清除。