根據受體在細胞中的位置，將其分為細胞表面受體和細胞內受體兩大類。受體本身至少含有兩個活性部位：一個是識別并結合配體的活性部位；另一個是負責產生應答反應的功能活性部位，這一部位只有在與配體結合形成二元復合物并變構后才能產生應答反應，由此啟動一系列的生化反應，最終導致靶細胞產生生物效應。
1.細胞膜受體
大多數配體信號分子是親水性的生物大分子，如細胞因子，蛋白質多肽類激素、水溶性激素、前列腺素、親水性神經遞質等，由于不能通透靶細胞膜進入胞內，因此，這類配體信號分子的受體是定位于靶細胞膜上。
2.細胞內受體
大多數配體信號分子的受體是在靶細胞表面上，這是因為信號分子是親水性的，不能通過細胞膜。但有一些配體信號分子可以直接穿過靶細胞膜的，與細胞質或細胞核受體相互作用，通過調控特定基因的轉錄，利用基因表達產物的表達上調或下調，由此啟動一系列的生化反應，最終導致靶細胞產生生物效應。這種信號分子包括脂溶性的固醇類激素、甲狀腺激素和維甲酸以及氣體一氧化氮等。