唐本忠院士《JACS》發表抗癌藥物新成果

　　最近，研究人員開發出一種改進的抗癌藥物，可以同時靶定腫瘤部位并顯示它是否在起作用，相關研究結果最近發表在國際化學領域頂級刊物《美國化學學會期刊》（Journal of the American Chemical Society）。

　　癌癥藥物可以被改造成特異性地靶定腫瘤部位，以幫助個性化的癌癥治療。雖然很容易確定藥物是否被傳遞到正確的位置，但是很難監測它們是否治療成功。目前，新加坡科技研究局（A*STAR）材料研究與工程研究所的劉彬（音譯，Bin Liu）帶領的一個研究小組，與香港科技大學、華南理工大學的唐本忠（Ben Zhong Tang）院士合作，開發出一種抗癌藥物，這種藥物具有一種內置機制，能表明其是否起作用。

　　鉑類藥物對許多癌癥是有效的，通過觸發細胞自殺或細胞凋亡，殺死癌細胞。然而，這些藥物有嚴重的副作用。其無毒形式可以被改造，作為一類前體藥物，只有在進入靶向腫瘤細胞之后，才轉換至它們的有毒形式，因此不會傷害正常的非癌細胞。

　　Liu及其同事們通過改造一種鉑類藥物，不僅能有效地靶定腫瘤細胞，而且還能顯示它是否達到預期的效果。根據Liu介紹，這種新增的特征對于改善癌癥治療效果來說，是至關重要的。

　　Liu解釋說：“早期評估患者對特定癌癥療法的反應，在臨床應用中非常重要，因為它能縮減無效療程的持續時間。通常，我們用磁共振成像技術測量腫瘤大小，來評估癌癥治療的有效性，但是這不能令人滿意，因為在治療的早期階段，腫瘤大小的變化并不明顯。”

　　在Liu及其研究小組開發的新系統中，包括一個細胞凋亡傳感器，當前體藥物進入靶向腫瘤細胞并轉化為其有毒形式時，會釋放這個傳感器。有毒形式會觸發細胞凋亡，激活一種稱為半胱天冬酶3（caspase 3）的酶，然后這種酶會裂解細胞凋亡傳感器，使其發綠色熒光。這提供了一個視覺信號，表明該藥物正在殺死細胞。

　　Liu及其同事通過用改造的鉑前體藥物處理培養的癌細胞，檢測了這種機制。他們在癌細胞中觀察到熒光逐漸增強，在治療后6小時，熒光的水平達到最大值。以同樣的方式，非癌細胞則不受影響，進一步證明他們這種靶定機制的有效性。

　　這種非侵入性和實時藥物誘導的細胞凋亡成像系統，可用于早期階段特定抗癌藥物的治療反應。Liu解釋說：“我們的系統可以同時傳遞治療藥物，并非侵入性地評估原位治療的反應。”