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  • 發布時間:2022-11-01 11:24 原文鏈接: 地塞米松的藥物說明

    藥理作用

    地塞米松又名氟美松、氟甲強的松龍、德沙美松,是糖皮質類激素。其衍生物有氫化可地松、潑尼松等,其藥理作用主要是抗炎、抗毒、抗過敏、抗風濕,臨床使用較廣泛。極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于l小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物為低.該品0.75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。腎上腺皮質激素類藥,抗炎、抗過敏和抗毒作用較潑尼松更強,水鈉潴留和促進排鉀作用很輕,可肌注或靜滴對垂體-腎上腺抑制作用較強。

    1.抗炎作用:可減輕和防止組織對炎癥的反應,從而減輕炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞,包括巨噬細胞和白細胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學中介物的合成和釋放。

    2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細胞介導的免疫反應,延遲性的過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞、嗜酸性細胞的數目,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細胞向淋巴母細胞轉化,并減輕原發免疫反應的擴展。可降低免疫復合物通過基底膜,并能減少補體成份及免疫球蛋白的濃度。

    該品極易自消化道吸收,其血漿T1/2為190分鐘,組織T1/2為3日,肌注地塞米松磷酸鈉或地塞米松醋酸酯后分別于1小時和8小時達血藥濃度峰值。該品血漿蛋白結合率較其他皮質激素類藥物低,該品0.75mg的抗炎活性相當于5mg潑尼松龍。 

    藥代動力學

    地塞米松易自消化道吸收,也可經皮吸收,肌內注射地塞米松磷酸磷酸鈉或醋酸地塞米地塞米松后分別于1h和8h后達到血濃度峰值。血漿蛋白結合率低于其他皮質激素類藥物,約為77%,易于透過胎盤而幾乎未滅活。地塞米松生物半衰期約190min,組織半衰期約為3天,65%以上的藥物在24h內從尿液中排出,主要為非活性代謝產物。

    適應癥

    1.可興奮腺苷酸環化酶,抑制磷酸二酯酶,增高cAMP水平,從而提高支氣管β受體對擬腎上腺素藥及茶堿類的敏感性,間接發揮支氣管解痙作用。并通過發揮抗炎、抗過敏作用。以緩解支氣管痙攣、減輕支氣管充血水腫、減少黏液分泌。

    2.用于治療過敏性疾病:如過敏性皮炎、藥物性皮炎(藥疹)、血清病、鼻炎、藥物反應、蕁麻疹、過敏性紫癜等。

    3.休克:可用于感染性休克、過敏性休克及急性心肌梗死或心肌傳導阻滯所引起的心源性休克的輔助治療。

    4.中毒性疾病:能緩解由細菌、病毒感染所引起的中毒癥狀,有良好的退熱作用。

    5.潰瘍性結腸炎:與錫類散等合用做保留灌腸,可緩解癥狀。

    6.協助皮質醇增多增多癥的診斷:做地塞米松抑制試驗有助于本病的診斷。

    7.治療頑固性咯血:每天10~20mg,加入1000ml液體中靜脈點滴,一般6~8h滴完。緊急時可用10mg推注,再靜脈滴注2~3天后,視病情停藥或改口服維持,鞏固療效。用藥7天不止血者,停藥、改用其他方法止血。

    8.治療急性化學性肺水腫:宜早期足量應用,地塞米松10~20mg加葡萄糖注射劑20ml靜注,每天1次或2次。

    9.各種炎癥性疾病如局限性腸炎、結核性腦膜炎、葡萄膜炎、甲狀腺炎、肺結核、旋毛蟲病、過敏性外耳炎、感染性外耳炎等。

    10.脂溢性皮炎、扁平苔蘚、神經性皮炎、天皰瘡、銀屑病、史-約綜合征(Stevens-Johnson綜合征)、瘢痕性脫發、大皰性皮炎、痤瘡等皮膚病。

    11.各種原因引起的眼部炎癥,包括角膜炎、鞏膜炎、虹膜炎、皰疹性眼炎、交感性眼炎、白內障摘除并植入人工晶體后引起的術后眼內炎癥、青光眼手術、角膜移植手術、治療近視手術等。

    12.類風濕性關節炎、痛風性關節性關節炎、強直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨關節炎、腱鞘炎、銀屑病性關節性關節炎、系統性紅斑狼瘡、狼瘡腎炎、腎病綜合征、成人Still病、結節病、高鈣血癥等疾病。

    13.血液系統疾病如特發性血小板減少性紫癜、再生障礙性貧血、溶血性貧血、急性淋巴細胞白血病、淋巴瘤等。

    14.伴有顱內壓增高的腦水腫等。

    15.預防新生兒呼吸窘迫綜合征。

    16.庫欣綜合征的診斷與病因鑒別診斷。

    17.吸入性肺炎、LOEFFLER綜合征、鈹中毒、類固醇21-羥化酶缺乏癥等。

    禁忌癥

    1.對腎上腺素皮質激素類藥物過敏者。

    2.嚴重的精神病史。

    3.活動性胃、十二指腸潰瘍。

    4.新近胃腸吻合術后。

    5.較重的骨質疏松。

    6.明顯的糖尿病。

    7.嚴重的高血壓。

    8.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染。

    9.全身性真菌感染。

    10.眼用制劑禁用于角膜潰瘍、單純皰疹性角膜性角膜炎、水痘和其他角膜和結膜的病毒性疾病、眼組織真菌感染、眼部分枝桿菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。

    11.血栓性靜脈炎。

    12.活動性肺結核。 

    注意事項

    1.(1)急性心力衰竭或其它心臟病;(2)糖尿病;(3)憩室炎;(4)情緒不穩定和有精神病傾向;(5)肝功能損害;(6)高脂蛋白血癥;(7)高血壓;(8)甲狀腺功能減退癥(此時糖皮質激素作用增強);(9)重癥肌無力;(10)骨質疏松;(11)胃潰瘍、胃炎或食管炎;(12)腎功能損害或結石;(13)結核病。

    2.藥物對兒童的影響:地塞米松為長效制劑,一般不用于兒童需長期使用激素者。

    3.靜脈給藥常用于危重疾病,如嚴重休克等的治療;哮喘持續狀態和痰培養白色念珠菌為陽性者禁用地塞米松吸入給藥。

    4.眼部感染性炎癥應與有效抗生素聯合應用,病情好轉后應逐漸減少點藥次數,不可驟停,以減少疾患復發的危險。

    5.地塞米松緩釋微粒的錫箔袋內有一個旋轉置藥器,內裝緩釋微粒1粒。內外包裝只允許在臨用前、無菌手術室內拆開。

    6.由于地塞米松潴鈉作用較弱,故一般不用作腎上腺皮質功能減退的替代治療。

    7.地塞米松磷酸鈉滲透性高、作用時間長、藥效學與地塞米松相同,但其易溶于水,能制成水溶性制劑,故擴大了給藥途徑和應用范圍。

    8.長期大量使用可有皮質醇增多增多癥表現,必須觀察血糖、血壓及有無精神癥狀。

    9.地塞米松久服可使結核活動及潰瘍病穿孔出血。腸吻合術后盡量不用。

    10.藥物對兒童的影響:地塞米松為長效制劑,一般不用于兒童需長期使用激素者。

    11.其余注意事項參見氫化可的松的相關內容。

    用法用量

    1、成人:

    (1)口服給藥:

    開始為每次0.75~3mg,每天2~4次;維持量約每0.75mg,視病情而定。

    (2)靜脈注射:

    ①疾病危急狀態,如嚴重休克等的治療:用地塞米松磷酸磷酸鈉,每次2~20mg,2~6h重復給藥至病情穩定,但大劑量連續給藥一般不超過72h。

    ②緩解惡性腫瘤所致的腦水腫:首劑靜脈推注10mg,隨后每6小時肌內注射4mg,一般12~24h患者可有所好轉,于2~4天后逐漸減量,5~7天停藥。

    ③不宜手術的腦腫瘤:首劑靜脈推注50mg,以后每2h重復給予8mg,數日后再漸減至每天2mg,分2~3次靜脈給予。

    (3)肌內注射:

    ①一般用法用量:用醋酸地塞米地塞米松注射劑,根據病情每次5~15mg,間隔2~3周注射1次。

    ②用于緩解惡性腫瘤所致的腦水腫:參見靜脈注射項。

    ③增強治療或用于過敏性疾病、休克:每次2~6mg;重癥可重復給藥,每2~6小時1次。

    ④惡性瘧所致腦水腫引起的腦昏迷:每次3~10mg,每8小時1次。

    (4)關節腔內注射:

    每次0.8~4mg,視關節腔大小而定。鞘內注射:每次5~10mg,間隔1~3周注射1次。

    (5)吸入給藥:

    用于過敏性鼻炎,用1.7%~2.3%氣霧劑噴霧吸入,每天2~4次。

    (6)經眼給藥:

    ①滴眼:外眼炎癥可采用0.001%濃度,每天4~5次;內眼炎癥以及手術后,藥物濃度可增加至0.1%,每天4~5次。

    ②植入微粒:在眼科手術結束并取出黏彈物質后,用精密無齒鑷從包裝中取出地塞米松緩釋微粒1粒放入眼前房或后房,如果放在前房,應將藥粒放在虹膜基底12點位置;如果放在后房,應放在虹膜和人工晶體前表面之間的6點位置,然后以常規方式閉合切口。

    ③玻璃體內注射:每次0.4mg。

    (7)局部給藥:用0.05%~0.1%乳膏涂搽患處,每天2~3次。

    2、兒童:

    (1)口服給藥:

    一般用法用量:每天0.03~0.15mg/kg或1~5mg/m,每6~12小時1次。類固醇21-羥化酶缺乏癥:開始劑量為0.25~0.28mg/m,清晨頓服,治療有效后根據情況調節維持劑量。

    (2)肌內注射:

    ①治療腦水腫:負荷劑量為1.5mg/kg,隨后以每天1.5mg/kg維持,每4~6小時1次,共5天。第2個5天應減量,并停用;

    ②急性哮喘發作:6~12個月小兒:使用16mg,一次給藥;13~35個月小兒:使用24mg,一次給藥;大于36個月小兒:使用36mg,一次給藥。

    (3)靜脈注射:治療腦水腫:參見肌內注射項。


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