肌注吸收慢而不規則，亦不完全，急需發揮療效時應靜脈注射。肌注20分鐘內、靜注1～3分鐘起效。開始靜注后迅速經血流進入中樞神經，作用快，但轉移進入其他組織也快，作用消失也快。肌注0.5～1.5小時、靜注0.25小時血藥濃度達峰值，4～10天血藥濃度達穩態，T1/2為20～70小時，血漿蛋白結合率高達99%。本品主要在肝臟代謝，代謝產物有去甲地西泮、去甲羥地西泮等，亦有不同程度的藥理活性，去甲地西泮的T1/2可達30～100小時。本品有腸肝循環，長期用藥有蓄積作用。代謝產物可滯留在血液中數天甚至數周，停藥后消除較慢。地西泮主要以代謝物的游離或結合形式經腎排泄。