由于所有藥物(或獸藥)都是直接或間接地通過修飾、改變人類(或相關動物)基因的表達及表達產物的功能而生效,而芯片技術具有高通量、大規模、平行性地分析基因表達或蛋白質狀況(蛋白質芯片)的能力,在藥物篩選方面具有巨大的優勢。用芯片作大規模的篩選研究可以省略大量的動物試驗甚至臨床,縮短藥物篩選所用時間,提高效率,降低風險。
隨著人類基因圖譜的繪就,基因工程藥物將進入一個大發展時期,在基因工程藥物的研制和生產中,生物芯片也有著較大的市場。以基因工程胰島素為例,當我們把人的胰島素基因轉移到大腸桿菌細胞后,我們就需要用某種方法對工程菌的基因型進行分析,以便確證胰島素基因是否轉移成功。過去人們采取的方法叫做“限制性片段長度多態性”(簡稱RELP),這種方法非常地煩瑣復雜,在成本和效率方面都不如基因芯片,今后被芯片技術取代是必然的趨勢。通過使用基因芯片篩選藥物具有的巨大優勢決定它將成為本世紀藥物研究的趨勢。