本品為制酸藥和鉍劑的復方制劑，可通過抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶、抑制幽門螺桿菌、在胃粘膜表面形成保護隔離層等多種途徑，發揮抗消化性潰瘍的作用。
雷尼替丁是可逆性和競爭性組胺H2受體（包括胃細胞的該受體）拮抗劑，不會降低高血鈣狀態下的血清鈣離子濃度，不屬抗膽堿藥物。臨床研究表明，雷尼替丁能夠抑制基礎胃酸分泌和氨乙吡唑、五肽胃泌素刺激引起的胃酸的分泌，其中對基礎胃酸分泌和氨乙吡唑刺激所致胃酸分泌抑制作用最明顯，而對五肽胃泌素刺激所致胃酸分泌的抑制作用相對較差。雷尼替丁不影響胃蛋白酶的分泌和五肽胃泌素刺激引起的內因子的分泌，對于禁食和餐后血清胃泌素水平幾無影響。
毒理研究
雷尼替丁
遺傳毒性：在標準的細菌誘變試驗（沙門氏菌、大腸桿菌）中，雷尼替丁在推薦的最大試驗濃度劑量下未發現有誘突變作用。在一項顯性致死試驗中，雄性大鼠一次經口給予雷尼替丁1000mg/kg，給藥后的9個星期內（每周2次）的交配未受影響。
生殖毒性：大鼠和家兔經口給予雷尼替丁（劑量達人口服劑量的160倍），未見雷尼替丁對于動物的生育力和胎仔有明顯影響。
致癌性：大鼠和小鼠終生經口給予雷尼替丁（劑量達2000mg/kg），未表明出致癌作用。