藥理毒理
本品是一種人工合成的三烯19去甲甾類化合物,具有激素和抗激素的復雜特性,即它具有較強的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。動物實驗表明它能抑制孕激素分泌,也具有黃體酮對子宮內膜的作用,使子宮內膜及異位病灶細胞失活、退化,從而導致異位病灶萎縮。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宮內膜發育,改變宮頸粘液性質,影響卵子運行速度及拮抗內膜孕酮受體,從而干擾孕卵著床。
藥代動力學
口服吸收快,于給藥后2.8小時和3小時血藥濃度達峰值,血漿消除半衰期t1/2為24小時,長期用藥體內無藥物蓄積現象。本品主要是通過羥基作用進行重要的肝內代謝,形成成對結合的代謝產物。